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目前，臨床上用于肝移植抗排斥反應的藥物有很多，主要包括糖皮質激素、抗增殖的藥物、T細胞介導的免疫抑制劑等。

糖皮質激素主要是包括琥珀酸鈉氫化可的松、甲潑尼龍琥珀酸鈉、潑尼松、潑尼松龍以及地塞米松等。激素不僅能夠單獨應用，還可以和抗增殖類的藥物或者鈣調(diào)磷酸酶抑制劑類藥物聯(lián)合應用，主要適用于基礎治療，也是治療急性排斥反應的首選藥物，目前傾向使用小劑量并遞減至低劑量維持。

抗增殖類藥物主要是嗎替麥考酚酯，可以相對特異性的抑制淋巴細胞增殖，抑制抗體的形成，主要適用于臨床上的維持治療。

T細胞介導的免疫抑制劑在臨床上主要是選用鈣調(diào)磷酸酶抑制劑，是免疫維持治療的最基本藥物之一，主要包括環(huán)孢素A以及他克莫司。

目前對于肝移植抗排斥藥物的應用原則是聯(lián)合用藥、減少單一用藥的劑量以及毒副作用，并增加協(xié)同的作用。常用的三聯(lián)用藥方案采用一種鈣調(diào)磷酸酶抑制劑，聯(lián)合糖皮質激素和抗增殖類的藥物等。