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兒童性早熟使用的藥物主要是促性腺激素釋放激素類似物，代表藥物主要有曲普瑞林和亮丙瑞林，作用機制主要是與垂體前葉促性腺細(xì)胞的GnRH受體結(jié)合。
開始可以短暫地促進(jìn)LH和FSH一過性的釋放增多，繼而使垂體的靶細(xì)胞相應(yīng)的受體發(fā)生下調(diào)，抑制垂體性腺軸，使LH、FSH和性腺激素分泌減少，從而起到控制性發(fā)育的進(jìn)程，延遲骨骼的成熟。
應(yīng)用這類藥物治療的指征主要是有中樞性性早熟快進(jìn)展型，預(yù)測成人身高受損者快進(jìn)展型的青春期，出現(xiàn)與青春期直接相關(guān)的一些心理行為的問題，可以使用這類藥物。在治療的過程中，一定要定期的監(jiān)測。